コハク酸メトプロロールと酒石酸メトプロロールの比較

免責事項

医学的な質問や懸念がある場合は、医療機関に相談してください。 Health Guideに掲載されている記事は、査読付きの研究や、医学会や政府機関から引き出された情報に裏打ちされています。

コハク酸メトプロロールと酒石酸メトプロロールとは何ですか?

高血圧や心臓病など、心臓に問題を抱えている方は、医療機関からメトプロロールを処方されているかもしれません。 メトプロロールは、β遮断薬と呼ばれる薬の一種であり、コハク酸メトプロロールと酒石酸メトプロロールの2つの主要な製剤があります。 どちらも同じ薬を含んでいますが、メトプロロールの分子に結合している塩の種類が異なるため、両者の作用は多少異なります。

バイタル

  • コハク酸メトプロロール(商品名Toprol XL)は、β遮断薬メトプロロールの長時間作用型製剤である。
  • コハク酸メトプロロール(商品名「Toprol XL」)は、β遮断薬メトプロロールの長時間作用型製剤であり、コハク酸メトプロロール(商品名「Lopressor」)は即時放出型製剤である。
  • コハク酸メトプロロールは、高血圧、胸痛、うっ血性心不全の治療に承認されている。
  • メトプロロール酒石酸塩は、高血圧、胸痛、急性心筋梗塞(発症後3~10日以内)への使用が承認されています。
  • 両者の一般的な副作用は、めまい、疲労感、息切れ、抑うつ、心拍数低下(徐脈)、血圧低下(低血圧)です。
  • 米国FDA黒枠警告。 メトプロロール(コハク酸塩または酒石酸塩)の服用を急に中止しないでください。 メトプロロールの服用を急にやめると、胸の痛みや心臓発作(心筋梗塞)を引き起こす可能性があります。

コハク酸メトプロロールは、長時間作用型または徐放型のメトプロロールで、1日1回の服用で効果が得られます。 一方、酒石酸メトプロロールは、短時間作用型または即放型の薬で、服用後1時間以内に体に影響を与えることができます(DailyMed, 2018)。

コハク酸メトプロロールと酒石酸メトプロロールはどちらもジェネリック医薬品として販売されていますが、ブランド名には馴染みがあるのではないでしょうか。

コハク酸メトプロロールと酒石酸メトプロロールは何に使われるのですか?

コハク酸メトプロロールと酒石酸メトプロロールはともにβ遮断薬に属しますが、必ずしも同じように使われるわけではありません。 メトプロロールのコハク酸塩と酒石酸塩は、高血圧や心臓病による胸の痛みの治療薬としてFDAに承認されています。 しかし、心臓発作(心筋梗塞)や心不全に対する使用法は異なります。

コハク酸メトプロロールは、安定した症状のあるうっ血性心不全(ニューヨーク心臓協会クラスIIまたはIII)の治療にFDA承認されています(DailyMed, 2016)。 大規模臨床試験であるMERIT-HF試験では、コハク酸メトプロロールが心不全患者の転帰を改善し、死亡率を低下させることが示されました(MERIT-HF、1999年)。

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一方、酒石酸メトプロロールは心不全の治療薬としてFDAに承認されていません。

一方、メトプロロール酒石酸塩は、心不全の治療薬としてはFDAに承認されていませんが、心臓発作が確認された、または疑われた直後の治療薬としては承認されています。

医療従事者の中には、心房細動や心房粗動のように心拍数が通常よりも速い状態を治療するために、メトプロロールの両剤を「適応外」で使用する人もいます。 また、甲状腺ストーム(甲状腺ホルモンが正常値よりも高い状態で、生命を脅かす疾患)の治療にも「適応外」で使用されています。 “

作用機序

メトプロロールは、他のβ遮断薬と同様に、心臓の負担を軽減します。 メトプロロールのコハク酸型と酒石酸型は、どちらも同じ働きをします。 エピネフリン(アドレナリンとも呼ばれる)が心筋のβ受容体に結合するのを阻止し、その結果、心臓の鼓動が遅くなるのです。 鼓動が遅くなり、力が弱くなることで、心臓の働きが弱まり、血圧が下がり、胸の痛みが改善されます。

コハク酸メトプロロールと酒石酸メトプロロールの副作用は?

コハク酸メトプロロールと酒石酸メトプロロールは、同じ薬を含んでいるので、副作用も似ています。 このような場合、FDAから同じ「黒枠」の警告が出されます。黒枠は、医薬品に関する最も深刻な、または生命を脅かす警告を注意喚起するものです。

コハク酸メトプロロールと酒石酸メトプロロールの黒枠警告。 メトプロロール(コハク酸塩または酒石酸塩)の服用を急にやめないでください。 メトプロロールの服用を急にやめると、胸の痛みや心臓発作(心筋梗塞)を引き起こす可能性があります。

幸いなことに、一般的な副作用のほとんどは軽度で、一般的によく耐えられます。 コハク酸メトプロロールと酒石酸メトプロロールの一般的な副作用はどちらも似ています。

*これは排他的なリストではありません。

2種類のメトプロロールには、以下のような重篤な副作用があります。

  • 心拍が遅くなる(徐脈)。 心拍数が低すぎると、失神発作(失神)、めまい、胸の痛み、疲労感、混乱などを引き起こす可能性があります。
  • 低血圧(hypotension)。 血圧が下がりすぎると、めまい、失神、目のかすみ、疲労感、呼吸の浅さ、脈の速さ、混乱などが起こります。 重度の低血圧は、生命を脅かす緊急事態です。
  • 喘息や慢性閉塞性肺疾患(COPD)の悪化
  • 低血糖症状のマスキング
  • 。 メトプロロールは、震え、不安、混乱、鼓動の速さ(動悸)、ふらつきなどの低血糖のシグナルをブロックします。 血糖値が低すぎる状態が長く続くと、発作や意識障害を引き起こし、まれに死に至ることもあります。

  • 心臓ブロック。

メトプロロール酒石酸塩には、心不全を悪化させる可能性があるという重大な副作用があります。 メトプロロール酒石酸塩を服用している人の27%以上が、心不全の症状の悪化に気付きました(DailyMed、2018年)。

このリストはすべての可能性のある副作用を含んでいるわけではなく、他の副作用が起こる可能性もあります。 詳細については、薬剤師または医療提供者から医学的アドバイスを受けてください。

Which drugs interact with metoprolol succinate or metoprolol tartrate?

メトプロロールコハク酸塩またはメトプロロール酒石酸塩を開始する前に、潜在的な薬物相互作用について医学的アドバイスを受けてください。 両方の形態のメトプロロールと相互作用する可能性のある薬は以下の通りです(DailyMed、2018年):

  • モノアミン酸化酵素阻害剤(MAOI)。 これらの薬剤はメトプロロールの効果を高め、副作用を増加させる可能性があります。例としては、イソカルボキサジド、フェネルジン、セレギリン、トラニルシプロミンなどがあります。
  • CYP2D6系阻害剤。 肝臓のCYP2D6システムがメトプロロールを分解するため、このシステムを阻害する他の薬剤がメトプロロールの代謝に影響を与える可能性があります。 これにより、血流中に循環するメトプロロールの量が通常よりも多くなり、副作用のリスクが高まる可能性があります。 このような薬の例としては、キニジン、フルオキセチン、パロキセチン、プロパフェノンなどがあります。
  • 心拍数を下げる薬。 メトプロロールは心拍数を下げるので、同じ効果を持つ他の薬と組み合わせると、心拍数が非常に遅くなる(徐脈)リスクが高まります。
  • クエン酸シルデナフィル(商品名バイアグラ)やその他のホスホジエステラーゼ5(PDE5)阻害剤などが挙げられます。

アルコールはコハク酸メトプロロールと薬物相互作用の可能性がありますが、酒石酸メトプロロールとはありません。 コハク酸メトプロロールには徐放性作用があり、アルコールと併用すると正常に機能しなくなる可能性があります。 アルコールは薬剤の作用を速め、メトプロロールを意図したよりも早く体内に放出する可能性があります

このリストはメトプロロールとの間に起こりうるすべての薬物相互作用を含んでいるわけではなく、他にも存在する可能性があります。

コハク酸メトプロロールまたは酒石酸メトプロロールを使用してはいけない人

特定のグループの人は、コハク酸メトプロロールまたは酒石酸メトプロロールの使用を避けるか、またはこれらの薬を慎重に使用する必要があります。 これらのグループは、どちらのメトプロロールでも同じです。 心不全の人は、症状を悪化させる可能性があるため、メトプロロール酒石酸塩を服用する際には慎重になるべきです。 コハク酸メトプロロールは、心不全の治療薬としてFDAに承認されていますが、投与量を急激に増やすと心不全の症状を悪化させる可能性があります。 メトプロロールを避けるべき、または注意すべき他のグループには以下のものがあります(UpToDate, n.d.):

  • 喘息のある人
  • 糖尿病のある人
  • 心拍数が遅い(徐脈)または血圧が低い(低血圧)人
  • 妊娠中の女性または授乳中の女性
  • 。 FDAによると、コハク酸メトプロロールと酒石酸メトプロロールはともに妊娠カテゴリーCであり、妊娠へのリスクを判断するには十分な情報がありません(FDA、2006年)。 メトプロロールは母乳中に少量含まれていますが、副作用の報告はありません。 女性とその医療従事者は、薬のリスクとベネフィットを考慮する必要があります(FDA、2006年)。

  • 肝臓病の人。 肝臓が正常に機能していない場合は、メトプロロールをうまく分解できない可能性があります。 肝臓に問題があると、体内のメトプロロールの濃度が予想以上に高くなる可能性があります。 より低用量のメトプロロールを服用する必要があるかもしれません(DailyMed、2018年)。
  • 甲状腺が過剰に活動している人(甲状腺機能亢進症)。 メトプロロールは、速い心拍数(頻脈)のような甲状腺ホルモンレベルが高い兆候を覆い隠してしまうことがあり、薬を急に止めると、甲状腺ストーム(危険なほど高い甲状腺ホルモンレベル)になることがあります(DailyMed、2016年)。

このリストはすべてのリスクグループを含んでいるわけではなく、他にも存在する可能性があります。

メトプロロールコハク酸塩およびメトプロロール酒石酸塩の投与量

メトプロロールコハク酸塩は徐放性の錠剤である。 メトプロロール酒石酸塩は、即放性の錠剤と注射用の点滴液がある。 ほとんどの保険ではこの2つの剤形がカバーされている。 次の表は、2種類のメトプロロールの投与量の違いを示しています:

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